Mô tả
Dạng bào chế:
Viên nén
Đóng gói:
Hộp 1 vỉ x 30 viên
Thành phần:
Perindopril tert Butylamin, indapamide
Chỉ định:
Tăng HA nguyên phát cho các đối tượng HA không kiểm soát được với đơn trị.
Liều lượng – Cách dùng
1 viên / ngày, nên sử dụng vào buổi sáng trước bữa ăn.
Dùng theo chỉ định của bác sĩ;
Chống chỉ định:
– Quá mẫn với thành phần thuốc hoặc các sulfamid.
– Tiền sử phù Quincke.
– Suy tim mất bù chưa điều trị.
– Suy thận nặng, suy gan nặng.
– Giảm kali máu.
– Phụ nữ có thai & cho con bú.
Tương tác thuốc:
– Không nên phối hợp với lithium.
– Thận trọng khi dùng đồng thời với muối kali, lợi niệu giữ kali, thuốc gây loạn nhịp, gây mê, thuốc trị tăng HA khác.
Tác dụng phụ:
Mệt mỏi, choáng váng, nhức đầu, rối loạn giấc ngủ, chuột rút, tụt HA tư thế.
Chú ý đề phòng:
Suy gan, rối loạn điện giải, thống phong, suy tim, suy thận, hẹp động mạch thận, người cao tuổi, người lái xe & vận hành máy.
Dược lực:
Thuốc ức chế men chuyển angiotensine.
Dược động học :
– Hấp thu: Dùng đường uống, perindopril được hấp thu nhanh chóng. Tỷ lệ hấp thu chiếm 65 đến 70% liều dùng.
Perindopril được thủy phân thành perindoprilate, là một chất ức chế chuyên biệt men chuyển dạng angiotensine. Thức ăn có thể làm thay đổi lượng perindoprilate hình thành. Ðỉnh hấp thu của perindoprilate trong huyết tương đạt được sau 3 đến 4 giờ.
– Phân bố: Gắn kết với protéine huyết tương dưới 30% nhưng phụ thuộc nồng độ.
Khi sử dụng perindopril với liều duy nhất hàng ngày trong nhiều ngày, đạt được trạng thái cân bằng ổn định bình quân sau khoảng 4 ngày. Thời gian bán hủy của perindoprilate khoảng 24 giờ. Các nồng độ của perindoprilate trong huyết tương tăng đáng kể ở bệnh nhân có thanh thải créatinine dưới 60ml/phút, do suy thận hoặc do cao tuổi. Sự đào thải thuốc cũng chậm ở bệnh nhân suy thận.
– Thải trừ: Sự thanh thải perindopril do thẩm phân là 70ml/phút.
Ở bệnh nhân xơ gan, động học của perindopril có thay đổi: thanh thải qua gan của phân tử mẹ giảm còn phân nửa. Tuy nhiên, lượng perindoprilate hình thành không giảm và không cần thiết phải chỉnh liều.
Thuốc ức chế men chuyển qua được nhau thai.
Tác dụng :
Cơ chế tác động dược lý:
Perindopril là thuốc ức chế men chuyển dạng angiotensine I thành angiotensine II, một chất gây co mạch đồng thời kích thích bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận.
Kết quả là:
– Giảm bài tiết aldostérone,
– Tăng hoạt tính của rénine trong huyết tương, aldostérone không còn đóng vai trò hồi tác âm,
– Giảm tổng kháng ngoại biên với tác động ưu tiên trên cơ và thận, do đó không gây giữ muối nước hoặc tăng nhịp tim phản xạ trong điều trị lâu dài.
Perindopril thể hiện tác động hạ huyết áp trên cả những bệnh nhân có nồng độ rénine thấp hoặc bình thường.
Perindopril tác động qua trung gian của chất chuyển hóa có hoạt tính là perindoprilate, các chất chuyển hóa khác không có hoạt tính.
Các đặc trưng của tác động hạ huyết áp:
Perindopril có hiệu lực ở mọi giai đoạn của tăng huyết áp: nhẹ, vừa và nặng; Perindopril được ghi nhận làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương, ở tư thế nằm và tư thế đứng.
Ðạt tác động hạ huyết áp tối đa trong khoảng từ 4 đến 6 giờ sau khi dùng liều duy nhất và duy trì ít nhất trong 24 giờ.
Khả năng ức chế men chuyển còn rất cao vào thời điểm giờ thứ 24 : khoảng 80%. Ở những bệnh nhân có đáp ứng, huyết áp trở lại bình thường sau 1 tháng điều trị, và duy trì ở mức ổn định không tái phát.
Ngưng thuốc không xảy ra hiện tượng huyết áp tăng vọt trở lại.
Perindopril có đặc tính giãn mạch, khôi phục lại tính đàn hồi của động mạch lớn và làm giảm phì đại thất trái.
Trong trường hợp cần thiết, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide sẽ có tác dụng hiệp đồng. Ngoài ra, phối hợp thuốc ức chế men chuyển và thuốc lợi tiểu nhóm thiazide sẽ giảm nguy cơ hạ kali huyết so với khi chỉ dùng một mình thuốc lợi tiểu.
Cơ chế tác động trên huyết động ở bệnh nhân suy tim:
Perindopril làm giảm công tải cho tim:
– Qua tác động làm giãn tĩnh mạch, do điều chỉnh chuyển hóa prostaglandine: giảm tiền gánh.
– Qua tác động làm giảm tổng kháng ngoại biên: giảm hậu gánh.
Các nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân suy tim cho thấy sử dụng thuốc giúp:
– Giảm áp lực đổ đầy thất trái và phải.
– Giảm tổng kháng ngoại biên.
– Tăng cung lượng tim và cải thiện chỉ số tim.
– Tăng lưu lượng máu đến cơ.
Các nghiệm pháp gắng sức cũng được cải thiện.
Nhà sản xuất:
Công ty cổ phần xuất nhập khẩu Y tế Domesco – VIỆT NAM
