Dược lực học

Kích thích sự vận động đường tiêu hóa.

Métoclopramide: Thuốc an thần kinh có tác động đối kháng với dopamine, ngăn ngừa triệu chứng buồn nôn do ức chế các thụ thể dopaminergic.

Dược động học

Hấp thu

Trường hợp dùng bằng đường uống, metoclopramide được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng của thuốc vào khoảng 50% đối với dạng viên.

Chuyển hóa

Metoclopramide ít được chuyển hóa.

Phân phối

Metoclopramide được phân phối rộng đến các mô. Thể tích phân phối từ 2,2 đến 3,4 l/kg. Thuốc ít gắn với protéine huyết tương. Thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ.

Bài tiết

Métoclopramide chủ yếu được đào thải qua nước tiểu dưới dạng tự do hay sulfonylliên hợp. Thời gian bán hủy đào thải từ 5 đến 6 giờ và tăng trong trường hợp bệnh nhân bị suy gan hay suy thận.

Chỉ định

Các biểu hiện khó tiêu do rối loạn nhu động ruột. Điều trị triệu chứng buồn nôn và ói mửa.

Chuẩn bị cho một vài xét nghiệm đường tiêu hóa (dạng tiêm).

Chống chỉ định

Trong trường hợp mà sự kích thích vận động dạ dày – ruột có khả năng gây nguy hiểm: Xuất huyết dạ dày – ruột, tắc ruột cơ năng hay thủng đường tiêu hóa.

Bệnh nhân có biểu hiện rối loạn vận động muộn do thuốc an thần kinh hay do métoclopramide. Đối tượng được biết rõ hoặc nghi ngờ bị u tế bào ưa crôm (nguy cơ gây cơn kịch phát cao huyết áp).

Tiền căn viêm hoặc chảy máu trực tràng.

Thận trọng

Chú ý đề phòng

Các tác dụng ngoại ý trên thần kinh (hội chứng ngoại tháp) có thể xảy ra, đặc biệt là ở trẻ em và thanh niên (xem phần Tác dụng ngoại ý).

Trường hợp bị nôn thuốc một phần hoặc toàn bộ, vẫn giữ khoảng cách liều trước khi dùng trở lại.

Trường hợp nôn mửa nhiều, phải ngừa nguy cơ mất nước. Bù nước thường bằng đường uống với dung dịch “đường-muối” và cho uống nhiều lần, mỗi lần một ít.

Thận trọng lúc dùng

Không nên chỉ định thuốc này cho bệnh nhân động kinh (có thể gia tăng tần số và cường độ của cơn động kinh).

Nên giảm liều ở người suy gan, suy thận.

Lưu ý các đối tượng điều khiển phương tiện giao thông và máy móc về khả năng bị ngủ gật khi dùng thuốc.

Có thai

Ở loài vật: Không có tác dụng sinh quái thai.

Ở người: Cho đến nay không thấy có tác dụng sinh quái thai ở liều thông thường.

Cho con bú

Vẫn có thể cho con bú nếu chỉ dùng thuốc có tính tạm thời (ví dụ như để chống nôn sau phẫu thuật César) với điều kiện là trẻ phải sinh đủ tháng và có sức khỏe tốt. Trường hợp trẻ sinh thiếu tháng hay dùng thuốc liều cao hay kéo dài thì không nên cho con bú.

Tương tác

Chống chỉ định phối hợp

Levodopa: Do có đối kháng tương tranh giữa lévodopa và thuốc an thần kinh.

Không nên phối hợp

Alcool: Rượu làm tăng tác dụng an thần của thuốc an thần kinh. Việc giảm sự tập trung có thể gây nguy hiểm khi lái xe hay điều khiển máy móc. Tránh uống rượu và các thuốc có chứa rượu.

Lưu ý khi phối hợp

Thuốc cao huyết áp: Tăng tác dụng hạ huyết áp và có thể gây hạ huyết áp tư thế (do hiệp đồng tác dụng).

Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác: Thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần, thuốc kháng histamine H1 có tác dụng an thần, barbiturate, thuốc an thần giải lo âu, clonidine và các thuốc cùng họ, thuốc ngủ, methadone: Tăng ức chế thần kinh trung ương, có thể gây hậu quả xấu, nhất là khi phải lái xe hay điều khiển máy móc.

Tác dụng phụ

Ngủ gật, mệt mỏi, chóng mặt, hiếm khi nhức đầu, mất ngủ, tiêu chảy, hạ huyết áp, chảy mồ hôi vừa.

Các triệu chứng ngoại tháp thường hết khi ngưng điều trị. Rối loạn vận động muộn khi điều trị kéo dài.

Tác dụng nội tiết: Tăng prolactine máu, vô kinh, tăng tiết sữa, vú to ở đàn ông. Vài trường hợp gây methémoglobine huyết ở trẻ sơ sinh.

Liều lượng, cách dùng

Người lớn

Đường uống: 1/2-1 viên 10 mg, 3 lần/ngày trước các bữa ăn, cách khoảng ít nhất 6 giờ giữa các lần uống.

Đường tiêm: 1 mũi tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có thể lặp lại nếu cần thiết, 2-10 mg/kg/24 giờ.

Trẻ em

Đường uống: Trẻ em với cân nặng > 20 kg, 0,5mg/kg/ngày (1 viên 10 mg/20 kg/ngày) chia làm 4 lần.

Suy thận nặng

Giảm liều.

Quá liều

Không gây tử vong trong các trường hợp sử dụng liều quá cao hay với mục đích tự tử. Một số rối loạn nhận thức trung bình và hội chứng ngoại tháp được ghi nhận.

Trường hợp hội chứng ngoại tháp có liên quan hoặc không có liên quan đến quá liều, việc điều trị chỉ giới hạn ở điều trị triệu chứng. Ở trẻ em, khuyến cáo dùng benzodiazepine. Trường hợp bị methemoglobine, truyền chậm dung dịch xanh methylene liều 1 mg/kg được ghi nhận là có hiệu quả.